Los productos naturales han sido la fuente más representativa en la obtención de agentes terapéuticos para el tratamiento del cáncer y su enorme contribución se reconoce en el descubrimiento de nuevas moléculas citotóxicas con variados mecanismos de acción. La mayoría de medicamentos utilizados para tratar el cáncer son poco selectivos y presentan altos niveles de resistencia y toxicidad, afectando considerablemente el pronóstico de vida en pacientes con esta enfermedad. Este artículo revisa los principios activos obtenidos de fuentes vegetales para el tratamiento del cáncer y sus distintos mecanismos de acción, abordando los avances más recientes en dianas terapéuticas como las proteínas inhibidoras de apoptosis (IAP) y algunas moléculas naturales estructuralmente sencillas que se encuentran en diferentes fases de estudio clínico y que son interesantes a nivel farmacológico debido a su alta selectividad, baja toxicidad y gran potencial terapéutico frente a distintos tipos de cáncer.

RESUMEN Antecedentes: Algunas especies de la familia Lauraceae poseen metabolitos secundarios que ejercen efectos antiplaquetarios. Estudios de las hojas de Nectandra amazonum Nees. han mostrado esa actividad, pero no se conoce sobre las propiedades antiagregantes de su corteza. Objetivos: Evaluar el efecto antiagregante plaquetario de la fracción etanólica obtenida de la corteza de Nectandra amazonum Nees. (N.V. “laurel amarillo”, Lauraceae) aplicando el método turbidimétrico de Born. Métodos: En el tamizaje antiagregante se comparó la fracción de N. amazonum (0,1 mg/mL) con ácido acetil salicílico (ASA 0,5 mM, como estándar de referencia) y dimetilsulfóxido (DMSO, 0,1%, como control) en plaquetas humanas estimuladas con adenosin difosfato (ADP, 2 μM), epinefrina (EPI, 1 uM (uno micromolar)), colágeno (COLL, 1 μg/mL) y ácido araquidónico (AA, 0,2 mg/mL). Posteriormente, el estudio se enfocó en la determinación de la potencia antiagregante de la fracción mediante curvas de concentración - respuesta (desde 1 μg/mL hasta 0,4 mg/mL) para obtener los valores respectivos de pIC50 (-log CI50). Resultados: En el grupo control se alcanzaron altos valores de agregación plaquetaria (96% AA, 89% EPI, 85% COLL, 77% ADP). La fracción de N. amazonum redujo significativamente la agregación (6% AA, 45% EPI, 10% COLL, 21% ADP), con valores próximos a los obtenidos con ASA (17% AA, 21% EPI, 10% COLL, 20% ADP). De acuerdo con las curvas de concentración - respuesta, los valores de pIC50 arrojaron el siguiente orden de potencia: AA, 4,90 > ADP, 4,51 > COLL, 4,33 > EPI, 3,85. Conclusiones: Estos resultados sugieren que la fracción etanólica de N. amazonum Nees ejerce efectos antiplaquetarios relacionados especialmente con la cascada metabólica del ácido araquidónico..

ABSTRACT Background: Some species of the Lauraceae family are known to produce secondary metabolites that have antiplatelet properties. Studies on the leaves of Nectandra amazonum Nees. have shown antiaggregant activity but the bark of this species has not been studied. Objectives: To assess the antiplatelet effect of the ethanolic fraction obtained from the bark of Nectandra amazonum Nees. (N.V. “laurel amarillo”, Lauraceae) applying the “Born” turbidimetric method. Methods: The screening test compared the effects of a fraction of N. amazonum (0.1 mg/mL), acetylsalicylic acid (ASA, 0.5 mM, as reference standard) and dimethylsulphoxide (DMSO, 0.1%, as control) on human platelets stimulated with adenosine diphosphate (ADP, 2 μM), epinephrine (EPI, 1 uM (one micromolar)), collagen (COLL, 1 μg/mL) and arachidonic acid (AA, 0.2 mg/mL). Subsequently, the study focused on determining the antiaggregant potency of the N. amazonum fraction through concentration - response curves (from 1 μg/mL to 0.4 mg/mL), obtaining pIC50 (-log IC50) values against the platelet agonists. Results: Control platelets attained the highest percentage values of aggregation (96% AA, 89% EPI, 85% COLL, and 77% ADP). The N. amazonum fraction significantly reduced the aggregation effects (6% AA, 45% EPI, 10% COLL, 21% ADP), with values close to those obtained with ASA (17% AA, 21% EPI, 10% COLL, 20% ADP). According to concentration - response curves, the pIC50 values of the ethanolic fraction indicated the following order of potency: AA, 4.90 > ADP, 4.51 > COLL, 4.33 > EPI, 3.85. Conclusions: These results suggest that the N. amazonum Nees. ethanolic fraction elicited antiplatelet effects mainly related to the inhibition of the arachidonic acid pathway.

Introduction: Esenbeckia and Raputia are genera of the family Rutaceae about which relevant ethnobotanical information has been reported. Such data have been obtained from phytochemical studies showing the number of secondary metabolites they produce and their molecular variability. Hence the importance of later studies about these genera, which are distributed in Central and South America, with the purpose of obtaining important information useful in the search for new therapeutic agents against microbial and other related diseases. Objectives: collect and analyze updated scientific information about the genera Esenbeckia and Raputia as natural sources of biologically active compounds which may be used in natural medicine due to their pharmacological potential. Methods: the analysis included scientific papers and books dealing with the chemical composition, traditional uses and pharmacological evaluation of medicinal plants, as well as other topics of interest to natural medicine research. Results: the information analyzed may be the starting point for new research demonstrating the effectiveness, safety and quality of phytotherapy. Review of the results obtained by other research teams makes it possible to establish rational scientific research strategies, thus contributing to the use of resources from universities, research centers and health institutions. Conclusions: according to the information found in the literature consulted, species of genera Esenbeckia and Raputia may be used for phytotherapeutic purposes, due, among other reasons, to the considerable number of identified secondary metabolites with proven pharmacological activity.

Introducción: Esenbeckia y Raputia son géneros que pertenecen a la familia Rutaceae, que tienen información etnobotánica relevante, la cual deriva en estudios fitoquímicos que demuestran la cantidad de metabolitos secundarios que producen y su variabilidad molecular, lo cual muestra la importancia de estudios posteriores a estos géneros, que están distribuidos en Centroamérica y Suramérica, con el fín de tener información importante en la búsqueda de nuevos agentes terapéuticos para combatir enfermedades del tipo microbiano y afines. Objetivos: reunir y analizar información científica actualizada referente a los géneros Esenbeckia y Raputia como fuente natural de compuestos biológicamente activos, los cuales pueden llegar a ser utilizados en la medicina natural por su potencial farmacológico. Métodos: se incluyeron en el análisis artículos científicos y libros relacionados con los temas de composición química, usos tradicionales y evaluaciones farmacológicas, así como otros elementos de interés en la investigación de plantas medicinales. Resultados: la información analizada puede servir de base para el desarrollo de nuevas investigaciones que avalen el empleo en la terapéutica de productos fitoterápicos con elevada eficacia, seguridad y calidad. La revisión de los resultados en otros grupos de investigación permite establecer estrategias racionales de investigación científica, que contribuyan al uso de los recursos que se encuentran en universidades y centros de investigación y salud. Conclusiones: los elementos encontrados en la bibliografía consultada permiten asegurar que las especies pertenecientes a los géneros Esenbeckia y Raputia, pueden ser potencialmente empleadas en usos fitoterapéuticos, debido, entre otras cosas, al importante número de metabolitos secundarios identificados que poseen actividad farmacológica demostrada.

Introduction: Lauraceae plants are considered as important sources of bioactive substances, as those acting as insecticides. As part of our program for bioprospecting studies on Colombian Lauraceae plants, seven medicinal species belonging to this family were studied for their acaricide activity against Dermatophagoides farinae and Blomia tropicalis, considered public health problems at domiciliary level. Objective: to evaluate acaricide activity of ethanol extracts from Lauraceae plants on domiciliary mites Dermatophagoides farinae and Blomia tropicalis as well as to characterize ethanol-soluble extracts by preliminary phytochemical assay. Methods: in vitro acaricide activity of extracts from seven plants belonging to the Lauraceae family, harvested in different regions of Colombia, was assessed on individual adults through direct contact test and fumigant action. Each plant extract was tested for chemical characterization by means of coloration and precipitation tests. Results: in direct contact bioassay, the leaf extract from Persea caerulea eliminated 100 % of Dermatophagoides farinae. In fumigant action bioassay, the leaf extract of Persea caerulea eliminated 100 % Dermatophagoides farinae and 83.37 % of Blomia tropicalis (after 120 minutes exposure at 0.1 mg/mL). The preliminary phytochemical testing identified the possible presence of metabolites according to the Lauraceae chemotaxonomy. Conclusions: obtained results indicated that Lauraceae plants could be catalogued as a source of potential biocontrol agents against specific domiciliary mites Dermatophagoides farinae and Blomia tropicalis.

Introducción: especies de la familia Lauraceae son fuentes importantes de sustancias bioactivas, como las que actúan de insecticidas. En los estudios de bioprospección de lauraceas colombianas, a siete especies medicinales pertenecientes a esta familia se les evaluó su actividad acaricida frente a Dermatophagoides farinae y Blomia tropicalis, considerados como un problema en salud pública a nivel intradomiciliario. Objetivo: determinar la actividad acaricida de los extractos etanólicos de las especies de Lauraceae sobre los ácaros intradomiciliarios Dermatophagoides farinae y Blomia tropicalis, así como caracterizar los extractos obtenidos mediante ensayo fitoquímico preliminar. Métodos: la actividad acaricida in vitro de los extractos de las siete especies, colectadas en diferentes regiones de Colombia, se evaluó sobre individuos adultos a través de las pruebas de contacto directo y acción fumigante. Cada uno de los extractos se caracterizó químicamente mediante ensayos de coloración o precipitación. Resultados: en la prueba de contacto, el extracto de hojas de Persea caerulea eliminó al 100 % de Dermatophagoides farinae. En la prueba de acción fumigante, el extracto de hojas de Persea caerulea, eliminó 100 % de Dermatophagoides farinae y 83,4 % de Blomia tropicalis (después de 120 min de exposición; a 0,1 mg/mL). El ensayo fitoquímico preliminar permitió identificar la posible presencia de metabolitos acorde con la quimiotaxonomía de las Lauraceae. Conclusiones: los resultados permiten sugerir que especies de la familia Lauraceae serían catalogados como fuente potencial de biocontroladores contra los ácaros domiciliarios Dermatophagoides farinae y Blomia tropicalis.

The antibacterial potential of 14 compounds obtained from three native Colombian species( [Pleurothyrium cinereum [van der Werff], Esenbeckia alata [Karst & Triana], Reputia heptaphylla [Pittier]) was assessed by agar diffusion method versus four bacterial species: Enterococcus faecalis 29212, Staphylococcus aureus 6539, Escherichia coli 25922 and Salmonella tiphymurium 14028s. The assessed compounds showed activity versus strains at different levels, maintaining a trend and selectivity according the base nucleus. The 4-methoxi-1-methyl-quinolin-2-(1H) alkaloid, other (8) was the compound with the highest activity.

El potencial antibacteriano de 14 compuestos obtenidos de 3 especies nativas colombianas (Pleurothyrium cinereum [van der Werff], Esenbeckia alata [Karst & Triana], y Raputia heptaphylla [Pittier]) fue evaluado mediante la inhibición del crecimiento bacteriano por el método de difusión en agar contra 4 cepas bacterianas: Enterococcus faecalis 29212, Staphylococcus aureus 6539, Escherichia coli 25922 y Salmonella tiphymurium 14028s. Los compuestos evaluados mostraron actividad frente a las cepas a diferentes niveles, observando una tendencia y selectividad según el núcleo base. El alcaloide 4-metoxi-1-metil-quinolin-2-(1H)-ona (8) fue el compuesto que presentó la mayor actividad.

A chlorin compound, pheophorbide a ethyl ester and a mixture of sterols known as β-sitosterol and stigmasterol, were isolated from the petroleum ether extract of Uncaria guianensis (Rubiaceae) leaves. Their structures were elucidated by detailed analysis of NMR spectra, including bidimensional techniques and by comparison with literature data. The antibacterial activity for the pheophorbide a ethyl ester was evaluated against two Gram (+) strains: S. aureus ATCC 6538 y E. faecalis ATCC 29212 and three Gram (-) strains: E. coli ATCC 25922, S. typhimurium ATCC 14028s y S. typhimurium MS7953S. aureus ATCC 6538 and E. fecalis ATCC 29212, finding significant activity against S. aureus 6538, E. faecalis 29212, S. tiphymurium MS7953 and E. coli 25922.

Del extracto de éter de petróleo de hojas de Uncaria guianensis (Rubiaceae), se aisló un compuesto tipo clorina denominado éster etílico de feoforbida a y una mezcla de esteroles conocidos como β-sitosterol y estigmasterol. Sus estructuras fueron elucidadas por análisis detallado de RMN, incluyendo técnicas bidimensionales, y por comparación con datos reportados en la literatura. Posteriormente, se evaluó la actividad antibacteriana al éster etílico de feoforbida a contra dos cepas Gram(+): S. aureus ATCC 6538 y E. faecalis ATCC 29212 y contra tres cepas Gram (-): E. coli ATCC 25922, S. typhimurium ATCC 14028s y S. typhimurium MS7953. Se encontró actividad significativa contra S. aureus, E. faecalis, E. coli y S. tiphymurium MS7953.

Phytochemical investigation of the wood from Zanthoxylum quinduense Tul. allowed the isolation and identification of norchelerythrine, decarine, 6-acetonyldihydrochelerythrine, syringaresinol, evofilin C, p-hydroxybenzaldehyde, vanillic acid, a mixture of β-sitosterol, stigmasterol and campesterol and a mixture of saturated and unsaturated fatty acids, and their esters derivatives. The structures of the isolated compounds were elucidated by spectroscopic techniques and comparison with literature data and the mixture of sterols and fatty acids were identified by GC/MS. The antifungal activity of the ethanolic extract, fractions and pure compounds against Fusarium oxysporum f. sp. lycopersici was determined by bioautography. Evofilin C and nochelerytrine were the only substances that present antifungal activity.

Con el estudio de los extractos de Peltostigma guatemalense, algunas fracciones sin purificar y metabolitos aislados, se determinó la actividad antimicrobiana frente a bacterias gram positivas (Staphylococcus aureus ATCC 6538 y Enterococcus faecalis ATCC 29212) y gram negativas (Salmonella typhimurium ATCC 14028s y MS 7953) así como la actividad antiparasitaria frente Plasmodium falciparum. Los metabolitos aislados de los extractos de hojas y extracto etanólico de madera fueron: siete alcaloides, skimmianina, γ-fagarina, anhidroevoxina, evoxina, 7-isopentiloxi-γ-fagarina, kokusaginina y 4-metoxi-1-metil-2-quinolona, una cumarina, escopoletina, un flavonoide, gardenina B, un lignano, siringaresinol, un terpeno, Lupeol, un esterol, sitosterol y dos derivados del ácido benzoico: p-hidroxibenzoato metilo y ácido fenilacético, los cuales fueron identificados por métodos espectroscópicos y por comparación con los datos reportados en la literatura. Los compuestos alcaloidales, anhidroevoxina, kokusaginina y 4-metoxi-1-metil-2-quinolona, mostraron una fuerte actividad anti Plasmodium y el compuesto p-hidroxibenzoato de metilo presentó la actividad antimicrobiana más promisoria comparada con los demás compuestos ensayados.

With the study of extracts Peltostigma guatemalense, some fraction without purify and isolated metabolites were found antimicrobial activity against Gram-positive bacteria Staphylococcus aureus ATCC 6538 and Enterococcus faecalis ATCC 29212 and Gram-negative Salmonella typhimurium ATCC 14028s and MS 7953 and as antiparasitic activity against Plasmodium falciparum. The metabolites isolated from extracts of ethanol extract of leaves and wood were: seven alkaloids γ-fagarine, anhidroevoxyn, evoxyn, skimmianine, 7-isopenthyloxi-γ-fagarina, kokusaginina and 4-methoxy-1-methyl-2- quinolone one coumarin, escopoletina, one flavonoid, gardenine B, one Lignan, syringaresinol, one terpene, lupeol, one sterol, sitosterol and two derivatives of benzoic acid: methyl-p-hydroxybenzoate, phenylacetic acid which were identified by spectroscopic methods and by comparison with the data reported in the literature. The alkaloid compounds, anhidroevoxyn, kokusaginine and 4- methoxy-1-methyl-2-quinolone, showed a strong anti Plasmodium activity and the compound p-hydroxybenzoate presented the most promising antimicrobial activity compared with the other compound tested.

Del extracto etanólico de madera de Beilschmiedia tovarensis fueron aisladas e identificadas dos nuevas chalconas: 2’, 6’-dihidroxi-4’-isopenteniloxi-3,4(3’’’ ’, 3’’ ’’-dimetilpirano) chalcona y 4,2’, 6’- trihidroxi-3’, 4’ metilenodioxi-3-isopentenilchalcona. El aislamiento y la purificación fueron realizados por técnicas cromatográficas. La elucidación estructural de estos compuestos se determinó mediante técnicas espectroscópicas (IR, RMN-¹H, 13C y EM). Además, fue probada la actividad biológica in vitro del extracto etanólico de madera, dando resultados significativos para actividad antimicrobiana en cepas Gram(+): Staphylococcus aureus y Enterococcus faecalis. Las pruebas de actividades antimalárica y antituberculosa dieron resultados negativos.

Two new chalcones: 2’, 6’-dihydroxy-4-isopenteniloxy-3,4(3’’ ’,3’’ ’-dimethylpyrano) chalcone and 4,2’, 6’- trihydroxy-3’,4’-metilenodioxo-3-isopentenilchalcone were isolated from the wood ethanolic extract of Beilschmiedia tovarensis. Isolation was performed by chromatographic techniques. The elucidation of the structure of the compounds was accomplished by spectroscopic techniques (IR, NMR-¹H, 13C and MS). Also, the crude wood extract was tested in vitro for biological activity, having significant results for antimicrobial activity in Gram (+) stumps: Sataphylococcus aureus and Enterococcus faecalis. Test of antimalarial and antituberculosis activities gave negative results.